От чего таблетки ренин

Ренин: что это такое, норма показателей и причины отклонений

От чего таблетки ренин

При сложностях со стабилизацией артериального давления нужен комплекс анализов и исследований, чтобы разобраться, почему не удается вернуть уровень АД к допустимым показателям. В ходе тестов часто оказывается, что в организме повышен уровень протеолитического фермента.

При опухолях надпочечников, гиперальдостеронизме медики также выявляют отклонение такого показателя, как ренин. Что это такое? Как связан уровень почечного фермента с колебаниями давления? При каких заболеваниях повышается уровень ренина? Ответы в статье.

Что это такое

Важный элемент регулирует водно-солевой гомеостаз, артериальное давление и объем крови, циркулирующей в организме. Протеолитический фермент один из компонентов ренин-ангиотензивной системы.

Почечный компонент продуцируют артериолы специфические клетки в бобовидных органах. В процессе трансформации ренин преобразуется в активное сосудосуживающее вещество ангиотензин II, влияющий на выброс альдостерона (гормон регулирует натриево-калиевый обмен).

Секреция ренина усиливается при снижении давления и более слабом кровотоке. Выработка протеолитического фермента активизируется в состоянии стресса, при уменьшении кровоснабжения почечных протоков, на фоне снижения объема всей циркулирующей крови.

При усиленном продуцировании ренина происходит последовательное расщепление белка печени при помощи ангиотензина I и II степени.

Следствие сокращение мышечного слоя крупных кровеносных сосудов, повышение АД, активизация секреции в коре надпочечников гормона альдостерона.

Гормон ренин-ангиотензин или альдостерон-ренин влияет на показатели артериального давления: при повышении АД происходит выделение гормонов, постепенно показатели падают. Биохимические реакции приводят к сужению просвета артерий значения АД вновь стремятся вверх.

Ренин-ангиотензивные регуляторы продуцирует кора надпочечников. Анализ на ренин и соотношение с альдостероном требуется уточнить при гипертонии, на течение которой слабо влияют традиционные гипотензивные препараты.

Нарушение уровня важных элементов указывает на патологические процессы в почках либо в корковом слое надпочечников. Одна из причин почечная недостаточность. Важно знать: опухоли надпочечников повышают выработку ренина.

Узнайте о том, что такое лактоацидоз при сахарном диабете 2 типа и о лечении опасного осложнения.

Почему образуется и как убрать ацетон в моче при диабете? Полезную информацию прочтите по этому адресу.

Роль в организме

Основные функции протеолитического почечного фермента:

  • регулирование объема крови, циркулирующей по сосудам,
  • поддерживает оптимальный баланс воды, натрия и калия в организме,
  • контроль показателей артериального давления.

Избыточное поступление ренина в кровь так же опасно, как и низкая концентрация прогормона. Длительно отклонение уровня регулятора от нормы провоцирует развитие тяжелых хронических заболеваний. Наибольшее негативное влияние испытывают почки и элементы сердечно-сосудистой системы.

Норма показателей прогормона

Оптимальные показатели протеолитического фермента в плазме крови:

  • вертикальное положение пациента от 0,7 до 2,6 мг/л/час,
  • горизонтальное положение во время анализа от 0,5 до 2 мг/л/час.

Допустимый уровень активности протеолитического фермента в плазме крови:

  • от 3,3 до 41 мкЕД/мл,
  • от 0,29 до 3,7 нг/(мл*час).

На заметку! Для оценки уровня ренина медики применяют два метода: активность протеолитического фермента плазмы крови либо прямое определение показателей прогормона (масс-концентрации или RENP).

Причины и симптомы отклонений

На активность ренина влияют многие факторы: заболевания, прием лекарств, состояние пациента, несбалансированный рацион. При разработке схемы коррекции отклонений нужно выяснить фактор, на фоне действия которого изменяется уровень протеолитического фермента.

Снижение уровня ренина причины:

  • избыточная секреция антидиуретического гормона вазопрессина,
  • синдром Крона. У пациента выявлена аденома надпочечника, вырабатывающая альдостерон,
  • избыточное поступление соли в организм,
  • дефицит калия в рационе,
  • развитие острой формы почечной недостаточности.

Симптоматика:

  • падение АД,
  • сбои сердечного ритма,
  • судорожный синдром,
  • потеря сознания.

Повышение уровня ренина провоцирующие факторы:

  • недостаточное поступление жидкости в организм,
  • болезнь Аддисона, на фоне которой развивается гипофункция надпочечников,
  • развитие злокачественной опухоли в нервных клетках или кровеносных сосудах нейробластомы или гемангиоперицитомы,
  • сужен просвет в важной почечной артерии,
  • цирроз печени,
  • недостаточное поступление солей натрия с пищей,
  • патологические изменения в почках, провоцирующие резкое снижение уровня белка и усиление отечности,
  • рак бобовидных органов: злокачественная опухоль продуцирует ренин,
  • нарушение структуры и функций правого желудочка, неправильное кровообращение,
  • артериальная гипертензия,
  • прием препаратов: кортикостероидов, мочегонных составов, эстрогенов, простагландинов, Гидралазина и Диазоксида.

Симптомы:

  • повышается АД,
  • развивается аритмия,
  • учащается мочеиспускание.

Показания к анализу на ренин, ангиотензин и альдостерон

Изучение комплекса гормонов назначают при патологических состояниях:

  • развитие гипертонии у молодых людей,
  • стандартные антигипертензивные препараты не снижают повышенное артериальное давление,
  • назначены лекарства: Резерпин, Пропанолол, Индометацин, Клонидин,
  • анализы показывают дефицит калия в крови,
  • в надпочечниках или почках выявлена опухоль,
  • диагностика при выявлении признаков первичного гиперальдостеронизма,
  • показатели артериального давления стабильно низкие,
  • во время компьютерной томографии или более информативного исследования МРТ выявлено сужение просвета почечной артерии.

Как подготовиться к анализу

Для изучения состояния ренин-ангиотензин-альдостероновой системы назначают исследование венозной крови. По результатам анализа можно выявить уровень ренина, альдостерона и соотношение регуляторов.

Подготовку к тесту начинают за 1430 дней. Важно знать: при несоблюдении диеты, приеме определенных препаратов, воздействии внешних факторов возможны неточные результаты.

Памятка для пациента:

  • поваренную соль в течение двух-четырех недель получать не более 3 г за сутки, продукты с калием (курага, картофель, бананы) употреблять как обычно,
  • перед исследованием нельзя нервничать, заниматься спортом, выполнять тяжелую работу,
  • обязательно отказаться от алкоголя на протяжении нескольких суток. При развитии гипертонии не стоит употреблять спиртные напитки: возможны тяжелые осложнения и гипертонический криз,
  • курить нельзя за несколько часов до забора крови,
  • анализ на ренин и альдостерон сдают с утра, натощак,
  • положение для забора крови определяет лаборант (по указанию врача).

Ренин специфическое почечное вещество, уровень которого зависит не только от времени суток, когда пациент сдает биоматериал, но и от положения человека: показатели при заборе биоматериала стоя и лежа будут отличаться.

Посмотрите перечень антиандрогенных препаратов для женщин от гирсутизма и узнайте особенности их применения.

Полезные рекомендации эндокринологов о профилактике сахарного диабета 2 типа собраны в этой статье.

На странице https://fr-dc.ru/vnutrennaja-sekretsija/shhitovidnaya/follikulyarnaya-adenoma.html прочтите о симптомах и лечении фолликулярной аденомы щитовидной железы.

Ренин и развитие гипертонии

При повышении уровня протеолитического фермента усиливается кровоток, увеличивается пропуск циркулирующей жидкости через почки.

Длительная нагрузка выше нормы на тончайшие мембраны может привести к разрыву чувствительных структур.

При поражении нефронов, нарушении водно-солевого баланса изменяется соотношение калия и натрия, появляются отеки, повышается нагрузка на сосуды и сердце, сложно вернуть давление к оптимальным показателям.

Уровень ренина при сужении кровеносных сосудов изменяется, организм пытается восполнить дефицит протеолитического фермента, что приводит к дальнейшему повышению показателей ренина, АД, усиленной секреции альдостерона. Разорвать замкнутый круг, устранить патологический процесс можно лишь при комплексном походе к терапии.

Возрастное сужение сосудов при накоплении вредного холестерина, снижении эластичности сосудистой стенки отрицательно сказывается на стабильности АД.

Не случайно после 45 лет многие люди сталкиваются с проявлениями артериальной гипертензии, на фоне которой при сочетании провоцирующих факторов может развиться гипертонический криз.

Риск гипертонической болезни повышается при наличии лишних килограммов, гиподинамии, высокой концентрации глюкозы в организме.

На фоне гипертонии часто развивается сердечная недостаточность. Резкое увеличение объема циркулирующей в организме крови в сочетании с повышенным АД изнашивает сердечную мышцу.

При нарушении уровня ренина слабеют мышечные волокна, появляется одышка даже при минимальной нагрузке, развивается аритмия, воспаляются слизистые. Отечность различных участков тела один из признаков сердечной недостаточности.

При избытке протеолитического фермента страдает не только на сердце, но и печень, почки, кора надпочечников.

Последствия приема алкоголя на фоне артериальной гипертензии

Отказ от спиртных напитков обязательный элемент терапии при лечении гипертонии. При повышенном уровне ренина происходит активизации скорости кровотока, сжатие и расширение сосудов при употреблении алкоголя может привести к тяжелым последствиям для сердца. Также усиливается негативное влияние на клетки печени.

Проблема усугубляется при частом получении жареной и жирной пищи. Одышка в состоянии покоя опасное явление, сигнализирующее о серьезном нарушении физиологических процессов. При отсутствии медикаментозной терапии резко повышается вероятность опасного поражения сосудов или летального исхода.

Вывод: при гипертонической болезни, в том числе, на фоне высокой концентрации ренина в крови, нужно полностью отказаться от алкоголя. Под запретом не только крепкое спиртное, но и слабоалкогольные напитки, пиво, легкие вина.

Уточнение уровня ренина может помочь в подборе оптимальной схемы лечения при стойкой артериальной гипертензии, патологиях почек, гиперальдостеронизме. Без стабилизации уровня протеолитического фермента невозможно избавиться от отечности и критически высоких/низких показателей АД.

о производстве ренина в почках и о функциях прогормона в организме:

Источник: https://fr-dc.ru/gormony/progormon-renin-chto-eto-takoe-vliyanie-na-ad-posledstviya-narushenij-urovnya-proteoliticheskogo-fermenta

СРЕДСТВА, СНИЖАЮЩИЕ АКТИВНОСТЬ РЕНИН-АНГИОТЕНЗИНОВОЙ СИСТЕМЫ

От чего таблетки ренин

Ренин-ангиотензиновая система — физиологическая гуморальная система регуляции сосудистого тонуса, с повышением активности которой часто связано развитие гипертонической болезни. Под влиянием ренина, который выделяется юкстагломерулярными клетками почек, из ангиотензиногена образуется ангиотензин I.

При участии ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) ангиотензин I превращается в ангиотензин II (АТП), который оказывает мощное сосудосуживающее действие. Кроме того, ангиотензин II увеличивает секрецию альдостерона, вызывает изменения стенки артериол (утолщение стенки и сужение просвета сосудов) и вызывает другие эффекты, представленные в табл. 21.2.

300   ФАРМАКОЛОГИЯ Частная фармакология

Таблица 21.2. Физиологические эффекты ангиотензина И, которые опосредуются АТ1 и АТ2-

рецепторами (по С.Johnson и J.Risvanis)
АТ,-рецепторыАТ2-рецепторы
Повышение тонуса сосудов Стимуляция синтеза и секреции альдостерона Гипертрофия кардиомиоцитов Пролиферация гладкомышечных клеток сосудистой стенки Усиление периферической норадренергической активностиУсиление активности центрального звена симпатической нервной системы Стимуляция высвобождения вазопрессина Снижение почечного кровотокаСтимуляция апоптоза Антипролиферативный эффект Рост эндотелиальных клеток Расширение сосудов

Из лекарственных средств, которые снижают активность ренин-ангиотензи- новой системы, в основном используются препараты, которые: угнетают секрецию ренина ((3-адреноблокаторы); нарушают образование ангиотензина II (ингибиторы АПФ, ингибиторы вазопептидаз); препятствуют действию ангиотензина II (блокаторы ангиотензиновых АТ,- рецепторов). Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ): каптоприл (Капотен), периндоприл (Престариум), эналаприл (Ренитек, Энап, Эд- нит), рамиприл (Тритаце), фозиноприл (Моноприл). Ингибиторы АПФ блокируют превращение ангиотензина I в ангиотензин II, в результате уменьшается сосудосуживающий эффект; уменьшается высвобождение норадреналина из окончаний симпатических волокон; уменьшается секреция альдостерона корой надпочечников; увеличивается содержание брадикини- на, благодаря уменьшению его инактивации АПФ. Брадикинин, стимулируя В2-кининовые рецепторы эндотелия сосудов, приводит к быстрому высвобождению простациклина и других сосудорасширяющих веществ из эндотелия, которые вызывают расслабление гладких мышц. Ингибиторы АПФ применяют при артериальной гипертензии (в особенности они эффективны при повышенной активности ренин-ангиотензиновой системы) и хронической сердечной недостаточности. Н3с н °с' ЧСН2- SH /lljwCOOH L> Каптоприл Каптоприл был первым препаратом среди ингибиторов АПФ. При ингибировании АПФ уменьшается превращение ангиотензина I в ангиотензин II, который является мощным вазоконстриктором. Ингибирование АПФ также способствует увеличению концентрации брадикинина, который обладает сосудорасширяющей активностью. При применении каптоприл а происходит расширение артериальных сосудов и некоторое расширение вен, снижение артериального давления, уменьшение пред- и постнагрузки на сердце. Снижение концентрации ангиотензина II в крови приводит к уменьшению секреции альдостерона и уменьшению задержки в организме натрия и воды, что также способствует гипотензивному действию каптоприла. Каптоприл применяют при артериальной гипертензии (в особенности, он эффективен при повышенном содержании ренина) и хронической сердечной недостаточности. При приеме внутрь каптоприл хорошо всасывается из ЖКТ (всасывание препарата из ЖКТ в присутствии пищи уменьшается до 30-55%). Гипотензивный эффект развивается через 30—60 мин и сохраняется 4—8 ч. Из побочных эффектов наблюдаются сухой кашель (связан с повышением уровня брадикинина), гиперкалиемия (связана со снижением уровня альдостерона), протеинурия, головная боль, головокружение, кожная сыпь, возможен ангионевротический отек. Эналаприл не содержит сульфгидрильной группы, с которой связывают некоторые побочные эффекты каптоприла. Являясь пролекарством, эналаприл в организме гидролизуется с образованием эналаприлата, который ингибирует АПФ и оказывает гипотензивное действие, отличается продолжительным действием (24 ч). Эналаприл хорошо всасывается при приеме внутрь, прием пищи не влияет на процесс всасывания препарата. Побочные эффекты такие же, как у каптоприла, но отмечаются реже. Фозиноприл (Моноприл) представляет собой пролекарство, содержащее в своей структуре атом фосфора. Медленно и не полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность препарата составляет 30%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – фозиноприлата, который оказывает пролонгированное действие (до 24 ч).

Н HN СН3

г> н2с-6-ы-с o-i н с-о Н5С26 /N.. COOH Эналаприл  Фозиноприл Периндоприл, рамиприл сходны по действию с эналаприлом и фозиноприлом. Ингибиторы вазопептидаз Омапатрилат — первый представитель нового класса — ингибиторов вазопептидаз. Этот класс препаратов открывает принципиально новую возможность лечения гипертензии.

Омапатрилат блокирует АПФ и нейтральную эндопептидазу, которая инактивирует эндогенные пептиды, обладающие сосудорасширяющими свойствами. Таким образом, омапатрилат, ингибируя активность сосудосуживающей ренин-ангиотензиновой системы и повышая действие вазо- дилатирующих систем, способствует устранению дисбаланса между прессорными и депрессорными влияниями.

Препарат хорошо всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 30%, прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Пик плазменной концентрации достигается через 2 ч после приема препарата внутрь. Выводится с мочой в виде метаболитов; і равен 14-19 ч. Продолжительность действия более 24 ч, принимают 1 раз в сутки. Омапатрилат эффективно снижает артериальное давление.

Препарат рекомендован для лечения артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности. Из побочных эффектов отмечаются головная боль, кашель, кожные высыпания, диарея. Блокаторы ангиотензиновых АТ -рецепторов: лозартан (Козаар), и р б е – с а р т а н (Апровель), валсартан.

Препараты этой группы препятствуют действию ангиотензина II на АТ,-рецепторы сосудов (расширяют сосуды), коры надпочечников (уменьшают выделение альдостерона) и устраняют другие эффекты ангиотензина II. В отличие от ингибиторов АПФ блокаторы АТ,-рецепторов не влияют на уровень брадикини- на, с накоплением которого связывают такие побочные эффекты, как кашель и ангионевротический отек.

Препараты этой группы отличаются хорошей переносимостью. Применяют эти препараты для длительного лечения артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности.

Лозартан — производное имидазола, является конкурентным антагонистом ангиотензиновых АТ,-рецепторов в различных тканях, уменьшает тонус сосудов, уменьшает секрецию альдостерона, увеличивает экскрецию натрия и диурез, снижает артериальное давление. Лозартан Лозартан быстро всасывается при приеме внутрь; биодоступность составляет 30—35%.

Метаболизируется в печени; основной метаболит проявляет фармакологическую активность, і лозартана равен 1,5-2 ч, а его метаболита – 6—9 ч. № побочных эффектов следует отметить: головокружение, усталость, кашель. я Ирбесартан является производным лозартана и в 2,5 раза прочнее связывается с АТ,, чем лозартан. Эффективнее лозартана снижает артериальное давление, гипотензивный эффект сохраняется 24 ч и более. Источник: Р.Н. Аляутдина. Фармакология. 2-е изд.,испр2004. 2004

Источник: https://medic.news/farmakologiya_832/sredstva-snijayuschie-aktivnost-renin-26947.html

Ингибиторы ренина: механизм действия препаратов Расилез (Алискирен)

От чего таблетки ренин

Из статьи вы узнаете о препаратах, которые применяются при лечении артериальной гипертензии, относятся к группе ингибиторов ренина, механизме действия, показаниях и противопоказаниях к применению, побочных эффектах.

Механизм действия препаратов

Ингибиторы ренина – лекарственные препараты, которые при введении в организм способны контактировать с ренином, инактивируя ферментативную активность вещества. Ренин в связке с ингибитором утрачивает способность расщеплять ангиотензиноген до АТ1, при этом процесс коррелируется АТ2 и снижением артериального давления.

В настоящее время артериальная гипертензия считается одним из наиболее распространенных и опасных своими осложнениями заболеваний сердечно-сосудистой системы. Поэтому фармакологические наработки в этой области ведутся постоянно.

Научно доказано, клинически подтверждено: при гипертонии происходит увеличение в крови ренина – специфического протеолитического фермента почек.

Поэтому проводится множество экспериментов по синтезу лекарств, способных снижать его количество в кровотоке.

В синтезе ренина принимает участие симпатический отдел вегетативной нервной системы. На концентрацию вещества влияет гипоксия нефронов, уменьшение общего объема циркулирующей крови.

Все эти факторы приводят к стойкому, длительному росту белка крови Ангиотензина 2, который проявляет сосудосуживающее действие, одновременно удерживая в организме воду и натрий.

В итоге происходит рост артериальных показателей с преобладанием увеличения диастолического артериального давления.

Ингибиторы ренина призваны соединиться с ферментом, нейтрализуя ферментативную активность вещества. Как следствие падает концентрация ангиотензина 2 и артериальное давление нормализуется.

В норме ренин в крови расщепляется другим белком – ангиотензиногеном, в результате получается протеин и ангиотензин 1. Еще один фермент – АПФ трансформирует ангиотензин 1 в ангиотензин 2.

Вся эта сложная система превращений получила название Ренин-Ангиотензиновой Системой (РАС) или Ренин-Ангиотензин-Альдостероновой Системой (РААС).

Если она активируется в любом звене, растет и уровень ренина, ангиотензина 2.

Суть действия ингибиторов ренина – влияние на баланс в ангиотензин-рениновой системе, контролирующей уровень АД, устранение провоцирующих рост ренина факторов. Препараты могут использоваться самостоятельно или в сочетании с ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина, каналов кальция, мочегонными средствами.

Показания к назначению препаратов

Первые прямые ингибиторы ренина (ПИР) синтезированы во второй половине ХХ столетия. Клинические наблюдения с отдаленными результатами ведутся с конца восьмидесятых прошлого века, но до сих пор в медицинской практике используется единственный препарат этой группы – Алискирен или Расилез.

Препарат назначается в случае:

  • артериальной гипертензии любого генеза и формы;
  • симптоматической гипертонии;
  • сочетания сахарного диабета любого типа с гипертонией;
  • ХСН;
  • ХПН;
  • метаболических нарушений.

Эффективность средства зависит от возраста, пола, веса пациента, его физиологических особенностей, наличия сопутствующей патологии. Величина гипотензивного эффекта не зависит от массы тела, возраста, пола больного.

Список препаратов нового поколения

Единственный ингибитор ренина, прошедший все клинические испытания и рекомендованный к применению в медицинской практике для лечения артериальной гипертензии сегодня – Алискирен. Производится препарат под тремя названиями:

Стоимость препарата Расилез в таблетках – 1 300 рублей (150 мг) и 3 450 рублей (300 мг).

  • Алискирен – содержит одно простое одноименное вещество (купить данный препарат не представляется возможным);
  • Расилез или Ко-Расилез – комбинированное лекарственное средство с двумя активными действующими началами: ингибитор ренина Алискирен и салуретик Гидрохлортиазид;
  • Расилам – состоит из Алискирена и Амлодипина (купить данный препарат не представляется возможным).

Особенности дозировки

Как часто принимают Расилез зависит от моно- или комплексной терапии гипертонической болезни. Необходимо учитывать гипотензивное действие других препаратов. Как правило, таблетки ингибитора ренина пьют раз/день. Начальная доза составляет 150 мг. Одноразовый прием сохраняется в течение двух недель.

Если планируемый результат достигнут, доза фиксируется, при неудаче происходит увеличение дозировки до 300 мг/сутки. Прием пищи не влияет на результат. Рекомендовано принимать лекарство в одно и тоже время. Пожилой возраст, недостаточность функции печени, почек коррекции дозы не требуют.

Противопоказания

Использование препарата ограничено, несмотря на многолетние клинические наблюдения и неплохие отдаленные результаты. Противопоказан ингибитор ренина при:

  • индивидуальной непереносимости компонентов;
  • тяжелых нарушениях функции печени или почек;
  • нефротическом синдроме;
  • сужении почечной артерии;
  • атеросклерозе сосудов почки;
  • декомпенсированном СД любого типа;
  • обезвоживании любого генеза;
  • гипонатриемии;
  • гиперкалиемии;
  • гемодиализе;
  • при сосудистых нарушениях единственной почки;
  • после пересадки почки;
  • возрасте до 18;
  • беременность и лактация.

Побочные эффекты

Ингибитор ренина практически не имеет серьезных побочных эффектов: препарат хорошо переносится, безопасен. Но редко отмечаются:

  • аллергические высыпания;
  • признаки анафилаксии;
  • немотивированный зуд;
  • диспепсические расстройства;
  • понижение уровня гемоглобина в крови;
  • повышение концентрации калия в кровотоке.

Патологические состояния не требуют дополнительного вмешательства, отмены препарата, проходят самостоятельно.

Ингибиторы ренина при беременности

Маркером безопасности использования препарата является возможность его применения у беременных женщин.

Ингибиторы ренина категорически противопоказаны к приему в этот период, поскольку вмешательство в ренин-ангиотензин-альдостероновую систему вызывает нарушение развития плода, тяжелые внутриутробные уродства, выкидыши на любом сроке, внутриутробную гибель. В родах прогнозируется риск серьезных осложнений. Часто отмечаются случаи мертворождения.

В связи с этим всем женщинам репродуктивного возраста, которые проходят курс терапии ингибитором ренина, следует предохраняться от возможной беременности, а при ее наступлении немедленно прекратить прием лекарственного средства.

Литература

  1. Андреичев, H.A. Прямой ингибитор ренина алискирен при лечении артериальной гипертензии. / H.A. Андреичев, З.М. Галеева // Практическая медицина.-2011.
  2. Виллевальде, C.B. Прямой ингибитор ренина алискирен: новые горизонты нефропротекции. / C.B. Виллевальде, Е.А. Троицкая, Ж.Д. Кобалава // Системные гипертензии. 2010.
  3. Laurent S., Schlaich M., Esler M. New drugs, procedures, and devices for hypertension // Lancet. 2012.
  4. Mangiafico S., Costello-Boerrigter L.C., Andersen I.A. et al. Neutral endopeptidase inhibition and the natriuretic peptide system: an evolving strategy in cardiovascular therapeutics // Eur. Heart J. 2012.
  5. Pouleur A.С., Uno H., Prescott M.F., Desai A. (for the ALLAY Investigators). Suppression of aldosterone mediates regression of left ventricular hypertrophy in patients with hypertension // J. Renin-Angiotensin-Aldosterone System. 2011.

Последнее обновление: 24 января, 2020

Источник: https://sosudy.info/ingibitory-renina

РЕНИТЕК

От чего таблетки ренин

Таблетки белого цвета, треугольной формы, с гравировкой “MSD 712” на одной стороне и риской – на другой.

1 таб.
эналаприла малеат5 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

7 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.7 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.

7 шт. – блистеры (4) – коробки картонные.

Таблетки розового цвета, с вкраплениями, треугольной формы, с гравировкой “MSD 713” на одной стороне и риской – на другой.

1 таб.
эналаприла малеат10 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, железа оксид красный (Е172).

7 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.7 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.7 шт. – блистеры (4) – коробки картонные.

100 шт. – флаконы темного стекла (1) – коробки картонные.

Таблетки светло-розового цвета с желтоватым оттенком, треугольной формы, с гравировкой “MSD 714” на одной стороне и риской – на другой.

1 таб.
эналаприла малеат20 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172).

7 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.7 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.7 шт. – блистеры (4) – коробки картонные.

100 шт. – флаконы темного стекла (1) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Ренитек (эналаприла малеат) относится к средствам, влияющим на ренин-ангиотензиновую систему – ингибиторам АПФ и является высокоспецифичным, длительно действующим, не содержащим сульфгидрильную группу ингибитором АПФ.

Ренитек (эналаприла малеат) является производным двух аминокислот: L-аланина и L-пролина. Эналаприл – ингибитор АПФ, катализирующего превращение ангиотензина I в прессорную субстанцию ангиотензин II.

После всасывания принятый внутрь эналаприл превращается путем гидролиза в эналаприлат, который ингибирует АПФ.

Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения обратной отрицательной реакции на изменение продукции ренина) и уменьшение секреции альдостерона.

АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина, пептида, обладающего вазодилатирующим действием. Значение этого эффекта в терапевтическом действии эналаприла требует уточнения.

В настоящее время считается, что механизмом, при помощи которого эналаприл снижает АД, является подавление ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, играющей важную роль в регулировании АД. Эналаприл проявляет антигипертензивное действие даже у пациентов со сниженной концентрацией ренина.

Снижение АД сопровождается снижением общего периферического сосудистого сопротивления, увеличением сердечного выброса и отсутствием изменений или незначительными изменениями частоты сердечных сокращений.

В результате приема эналаприла увеличивается почечный кровоток, но уровень клубочковой фильтрации остается неизмененным. Однако у пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией, ее уровень обычно повышается.

Антигипертензивная терапия эналаприлом ведет к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и сохранению его систолической функции.

Терапия эналаприлом сопровождается благоприятным воздействием на соотношение фракций липопротеинов и отсутствием влияния или благоприятным действием на концентрацию общего холестерина.

Прием эналаприла пациентами с артериальной гипертензией приводит к снижению АД независимо от положения тела: как в положении стоя, так и в положении лежа без значимого увеличения ЧСС.

Симптоматическая постуральная гипотензия развивается редко. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Прерывание терапии эналаприлом не вызывает резкого подъема АД.

Эффективное ингибирование активности АПФ обычно развивается через 2-4 ч после однократного приема дозы эналаприла внутрь.

Начало гипотензивного действия наступает в течение 1 ч, максимальное снижение АД наблюдается через 4-6 ч после приема препарата. Продолжительность действия зависит от дозы.

Однако при использовании рекомендованных доз антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты поддерживаются в течение 24 ч.

Эналаприл уменьшает потерю ионов калия, вызываемую применением гидрохлоротиазида.

Фармакокинетика

После приема внутрь эналаприл быстро всасывается, Cmax эналаприла в сыворотке крови достигается в течение 1 ч после приема внутрь. Степень всасывания эналаприла малеата при приеме внутрь составляет приблизительно 60%. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание эналаприла.

После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного вещества эналаприлата, мощного ингибитора АПФ. Cmax эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 3-4 ч после приема дозы эналаприла внутрь. Продолжительность всасывания и гидролиза эналаприла сходна для различных рекомендованных терапевтических доз.

Выведение эналаприла осуществляется преимущественно через почки. Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% дозы и неизмененный эналаприл. Данных о других метаболитах эналаприла нет.

Профиль концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, по-видимому, обусловленную высвобождением связанного с АПФ эналаприлата. У лиц с нормальной функцией почек стабильная концентрация эналаприлата достигается на 4-й день с начала приема эналаприла.

Т1/2 эналаприла при курсовом применении препарата внутрь составляет 11 ч.

Показания

  • эссенциальная гипертензия;
  • реноваскулярная гипертензия;
  • сердечная недостаточность любой стадии.

У пациентов с наличием клинических проявлений сердечной недостаточности препарата также показан для:

  • повышения выживаемости пациентов;
  • замедления прогрессирования сердечной недостаточности;
  • снижения частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности

У пациентов без клинических симптомов сердечной недостаточности с нарушением функции левого желудочка препарат показан для:

  • замедления развития клинических проявлений сердечной недостаточности;
  • снижения частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности.

Профилактика коронарной ишемии

У пациентов с дисфункцией левого желудочка препарат показан для:

  • уменьшения частоты развития инфаркта миокарда;
  • снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

Дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, поскольку абсорбция таблеток yе зависит от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 10-20 мг в зависимости от степени тяжести артериальной гипертензии и назначается 1 раз/сут. При мягкой степени артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг/сут.

При других степенях артериальной гипертензии начальная доза составляет 20 мг/сут при однократном приеме. Поддерживающая доза – 1 таб. 20 мг 1 раз/сут.

Дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента, но доза не должна превышать 40 мг/сут.

Реноваскулярная гипертензия

Поскольку у пациентов этой группы АД и почечная функция могут быть особенно чувствительны к ингибированию АПФ, терапию начинают с низкой начальной дозы – 5 мг и менее.

Затем доза подбирается в соответствии с потребностями пациента. Обычно эффективна доза 20 мг/сут при ежедневном приеме.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, которые незадолго до этого получали лечение диуретиками.

Сопутствующее лечение артериальной гипертензии диуретиками

После 1-го приема Ренитека может развиться артериальная гипотензия. Такой эффект наиболее вероятен у пациентов, которые получают лечение диуретиками. Препарат рекомендуется назначать с осторожностью, т.к. у таких пациентов может наблюдаться дефицит жидкости или натрия.

Лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала лечения Ренитеком. Если это невозможно, то начальную дозу Ренитека следует снизить (до 5 мг или менее), для определения первичного эффекта препарата. Далее дозировку следует подбирать с учетом состояния пациента.

Дозировка при почечной недостаточности

Должен быть увеличен интервал между приемами Ренитека и/или уменьшена доза.

Состояние почекКлиренс креатинина мл/минНачальная доза мг/день
Незначительные нарушения функции 30 мл/мин5-10 мг
Умеренные нарушения функции 10 мл/мин2.5-5 мг
Выраженные нарушения. Обычно такие больные находятся на гемодиализе*

Источник: https://health.mail.ru/drug/renitec_2/

Зачем назначают ингибиторы ренина

От чего таблетки ренин

Действие ингибитора ренина алискирена (торговое название Расилез) направлено на снижение артериального давления крови. Он останавливает цепь превращений ангиотензина и способствует расширению артерий. Назначается пациентам с гипертензией, дает устойчивый эффект. Может быть рекомендован при сопутствующем сахарном диабете, ожирении и нефропатии.

Механизм действия ингибитора ренина

При снижении объема циркулирующей крови или недостаточном ее поступлении в почечные артерии (спазм, атеросклероз) в почках начинает вырабатываться ренин. Он запускает цепь биохимических реакций последовательного превращения – ангиотензиноген-ангиотензин 1-ангиотензин 2. Именно последний пептид является сильным сосудосуживающим веществом, которое:

  • провоцирует выброс адреналина, норадреналина и дофамина надпочечниками;
  • способствует высвобождению катехоламинов из нервных окончаний;
  • увеличивает образование альдостерона (задерживает натрий и воду);
  • активизирует синтез веществ, усиливающих воспалительную реакцию и процессы замещения функционирующих клеток соединительной тканью (фиброз и склероз).

В результате всех этих действий повышается уровень артериального давления крови. У алискирена (прямого ингибитора ренина) есть очень важная особенность, которая отличает его от ингибиторов АПФ и блокаторов ангиотензиновых рецепторов.

При снижении количества ангиотензина 2 почки по механизму обратной связи увеличивают образование ренина. Расилез тормозит активность ренина, разрывая этот порочный круг, что приводит к существенному уменьшению риска острых нарушений кровообращения.

Рекомендуем прочитать о препаратах для лечения гипертонии. Вы узнаете о том, чем опасно высокое давление, классификации средств от гипертонии, а также о комбинированной терапии.

А здесь подробнее о ингибиторах АПФ.

Как помогает при гипертензии прямой ингибитор ренина

Доказано, что Расилез обеспечивает снижение систолического и диастолического уровня артериального давления на протяжении суток, в том числе и в опасное время для сосудистых катастроф – ранние утренние часы.

Через 10 — 15 дней почти у всех пациентов отмечается гипотензивная реакция, восстанавливаются нормальные значения гемодинамических показателей.

Такой эффект не изменяется на протяжении года при условии регулярного применения.

После отмены препарата давление повышается плавно на протяжении 4 — 6 недель до исходных значений без резких скачков и роста активности ренина. Спустя месяц после прекращения приема показатели все еще остаются сниженными.

Первая доза Расилеза не вызывает чрезмерного падения давления и возрастания частоты пульса в ответ на расширение артерий. Препарат используется как для монотерапии, так и в сочетании с ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина, каналов кальция, мочегонными.

Показания к назначению Расилеза

Препарат рекомендуется при гипертонической болезни и симптоматических артериальных гипертензиях. Он позволяет достичь рекомендуемого уровня артериального давления при сопутствующем сахарном диабете без риска повышения содержания глюкозы крови. Величина гипотензивного эффекта не зависит от массы тела, возраста, пола больного.

Расилез хорошо переносится при хронической сердечной недостаточности, метаболическом синдроме. При лечении пациентов с сахарным диабетом, осложненном нефропатией, отмечено уменьшение потери белка с мочой.

Режим дозирования

Назначение препарата бывает для самостоятельной терапии, его также включают в комплексное лечение для усиления гипотензивного действия других медикаментов.

Таблетки пьют один раз в день, вначале по 150 мг, затем после 2 недель применения при неудовлетворительном результате доза повышается до 300 мг в сутки. Прием пищи не влияет на усвоение Расилеза.

Желательно ежедневно использовать лекарство в одно и то же время.

Для пожилых людей и при нарушении функции печени и почек (легкой и умеренной степени) коррекция дозы не требуется.

Опасны ли ингибиторы ренин-ангиотензиновой системы при беременности

Установлено, что прием средств, действующих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему беременными женщинами приводит к нарушению развития плода и тяжелому состоянию новорожденных.

Это повышает риск патологий, которые могут вызвать их смерть.

В связи с этим при назначении препарата в детородном возрасте пациентки должны быть проинформированы о необходимости надежной контрацепции в период терапии.

Если все же беременность наступила, то следует немедленно отменить препарат. Из-за недостаточности данных о проникновении алискирена в грудное молоко он считается противопоказанным в период лактации.

Побочные реакции

Одним из достоинств Расилеза является его хорошая переносимость и относительная безопасность. Чаще всего у пациентов отмечаются кожная сыпь, зуд и диарея.

Незначительно понижается содержание гемоглобина и повышается уровень калия крови. Эти состояния протекают в легкой форме и не требуют дополнительного лечения или отмены препарата.

На фоне длительной терапии не выявлено изменений показателей углеводного или липидного обмена, содержания мочевой кислоты.

Стоимость ингибитора ренина и препараты-аналоги

Расилез выпускается Новартис фарма (Швейцария) в таблетках по 150 и 300 мг. В упаковке может содержаться 14 и 28 штук. По предоставленным данным, средняя стоимость медикамента составляет:

  • таблетки 150 мг №28 – 3100 рублей;
  • таблетки 300 мг №28 – 3450 рублей, 1560 гривен.

Других препаратов, содержащих алискирен, среди зарегистрированных медикаментов в России и Украине нет. Он входит в состав комбинированных лекарственных средств с торговыми наименованиями:

  • Ко-Расилез (содержит 150 или 300 мг алискирена и 12,5 или 25 мг гидрохлортиазида);
  • Расилам (помимо 150 или 300 мг алискирена в таблетку входит 5 или 10 мг амлодипина).

Рекомендуем прочитать о препаратах при сердечной недостаточности. Вы узнаете о том, какие препараты нужны при сердечной недостаточности, как помогут мочегонные средства, а также о лекарственных препаратах от одышки.

А здесь подробнее о препаратах сартаны.

Прямые ингибиторы ренина применяются для лечения артериальной гипертензии. Представителем этой группы препаратов является Расилез. Он помогает эффективно и безопасно понизить давление крови.

Применяется при недостаточной эффективности основных гипотензивных средств как монопрепарат или входит в комбинированную терапию.

Хорошо переносится, не нарушает обменных процессов, при отмене нет синдрома рикошета.

Противопоказан при беременности и тяжелой почечной или печеночной недостаточности. Имеет высокую стоимость, полных аналогов в аптечных сетях нет.

Смотрите на видео о ренин-ангиотензин-альдостероновой системе:

Источник: http://CardioBook.ru/ingibitory-renina/

SosudamHelp.Ru